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GANCICLOVIR
Nonostante l'aciclovir sia considerato come uno degli antivirali piu' versatili ed efficaci trova un suo grave limite nella sua totale incapacita' nei confronti del citomegalovirus. Questo virus e' la principale causa di infezione e mortalita' in coloro i quali ricevono trapianti, in coloro i quali sono stati oggetti primari di chemioterapia antivirale e nei pazienti affetti da AIDS.
In conseguenza di cio' si e' tentato di modificare la molecola dell'acicloguanosina ( aciclovir ) per renderla efficace anche contro il citomegalovirus, da questi studi e' emersa una nuova molecola, il ganciclovir ( 9-
Il meccanismo d'azione rimane il medesimo dell'aciclovir, le chinasi virali aggiungono di preferenza un gruppo fosfato ed inibiscono la DNA polimerasi virale. La nuova molecola riesce effettivamente ad inibire la replicazione del citomegalovirus e questo ha indotto a pensare che questo virus possieda una nucleotidechinasi non ancora caratterizzata e/o che l'infezione stimoli le chinasi cellulari.
Sfortunatamente questa nuova molecole e' piu' tossica dell'aciclovir in quanto le polimerasi cellulari utilizzano il ganciclovir trifosfato meglio dell'aciclovir trifosfato. Oltretutto la sua estremita' 3' e' libera e questo permette un allungamento della catena oltre i siti dell'ancoraggio rendeno cosi questo composto un potenziale mutageno.
Nonostante questi evidenti e pericolosi limiti il ganciclovir si e' dimostrato come il primo farmaco in grado di ridurre il titolo del citomegalovirus nei pazienti infetti.
Un altra evidente dote del ganciclovir e' quella di stabilizzare la retinite da citomegalovirus nei pazienti con AIDS, occorre pero' dire che una volta interrotto il trattamento, nella maggioranza dei pazienti, si osserva la riattivazione e la progrezzione dell'infezione.