Virus, batteri e Co...

AMANTADINA

L'amantadina (l-adamantanamina cloridrato ) ed il suo analogo rimantadina ( a-metil-adamantanamina cloridrato ) sono amine tricicliche primarie di origine sintetiche ( sintetizzate la prima volta nel 1963 ) con strutture chimiche cosi' complesse da non lasciare intavedere su quali basi effettuano la loro azione antivirale.

Si tatta di sostanze a se stanti che non assomigliano a nessuna altra sostanza esistente nei sistemi biologici.

Al momento non siamo in grado di affermare con certezza quale sia il meccanismo di azione, sembrerebbe dai primi dati che entrambi blocchino la trascrizione primaria dei messaggi virali anche se, secondo altri studi, sembra che il sito d'azione si trovi in una fase precedente alla trascrizione dove viene inibita l'eliminazione degli involucri virali.

Questi due composti si sono rivelati molto efficaci nell'inibire la replicazione dei virus dell'influenza A.

Si e' osservato che l'amantadina si concentra principalmente nei lisosomi e quando raggiunge grandi quantita' aumenta il PH intralisosomico. Questo puo', in teoria, alterare l'attivazione mediata dal lisosoma  della emaglutinina che si trova nel virus dell'influenza ed e' necessaria per la penetrazione del nucleocapside virale nel citoplasma e la successiva eliminazione dell'envelope.

Occorre evidenziare che la sostanza e' pero' piu' efficace in concentrazioni inferiori a quelle necessarie per aumentare il PH intralisosomico e pertanto le sue modalita' d'azione rimangono oscure.

La capacita' di intervenire contro il virus dell'influenza fu' scoperta nel 1961 ma si ebbero risultati clinici ben poco entusiasmanti e pertanto la sostanza fu abbandonata per scopi antivirali finche, per puro caso, si scopri la sua grande efficacia nel controllare le alterazioni delle attivita' motorie del morbo di Parkinson.

Chiaramente cio' non mette assolutamente in relazione l'influenza ( o le infezioni virali, piu' in generale ) con il morbo.

Nella sperimentazione clinica si e' visto che il massimo dell'efficacia terapeutica del farmaco si ha quando la somministrazione avviene prima dell'esposizione al virus dell'influenza cosa che puo' avvenire, ad esempio, nei casi di epidemia riuscendo a scongiurare la malattia in tre casi su quattro.

Sia la amantadina che la rimantadina sono ben tollerate dall'organismo e solo una piccola percentuale delle persone a cui sono state somministrate hanno riportato piccoli disturbi.